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reduz a neovascularização patológica. Foi desenvolvida para uso na retinopatia
diabética envolvendo uma estratégia alternativa ao bloqueio do VEGFA e tem
administração sub-cutânea o que permite maior autonomia do doente. A faseI/
IIb (NCT01702441) não apresentou efeitos adversos signi%cativos e estão em
curso estudos de fase II (NCT02050828).
ASP8232 – Anti-VAP1
(Astellas Pharma Europe BV) - pequena molécula ini-
bidora da VAP-1 responsável pela adesão dos leucócitos ao endotélio9 e a sua
actividade está aumentada nos doentes com diabetes em ambiente onde exista
baixa concentração de anti-oxidantes. É administrada oralmente e está em estu-
do de fase II (NCT02302079).
KVD001 inibidor da calicreína
(Kalvista Pharmaceuticals Lda.) - pequena
molécula inibidora da calicreína plasmática administrada sob a forma de injec-
ção intra-vítrea. O papel do sistema calicreína-cinina (KKS), na regulação da
permeabilidade vascular, leucostase e produção de citoquinas, associado ao
aumento da espessura macular está bem estudado
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e parece ser independente
da via ligada ao VEGF-A. Sabe-se ainda que existe um aumento de KKS no vítreo
de doentes com edema macular diabético. Assim, o bloqueio deste sistema terá
um efeito sobre a vertente in`amatória do aumento da permeabilidade vascular
podendo actuar em monoterapia ou associado a outros medicamentos. Está em
estudo de fase I (NCT02193113) e em curso o planeamento de estudos de fase II.
RV001 anti-IGF1
(River vision Development Corporation) - anticorpo mono-
clonal humanizado que se liga ao IGF1. O IGF1 é uma molécula que regula
directamente os níveis de VEGF e a permeabilidade vascular nas fases precoces
da retinopatia diabética. A sua inibição reduz a concentração de VEGF e ICAM-
1 na retina, a adesão dos leucócitos e a quebra da barreira hemato-retiniana
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.
O RV001 é administrado por via endovenosa e estão em curso ensaios de fase
I (NCT02103283).
KPI-121 Etabonato de Loteprednol tópico
(Kala Pharma) - corticóide
actualmente utilizado como colírio na conjuntivite alérgica e in`amações do
segmento anterior. Devido à sua formulação actual, não consegue ter níveis clí-
nicos no polo posterior pelo que KPI-121 tem uma plataforma de nanopartícula
com penetrância e%caz nas mucosas e atingindo níveis terapêuticos intra-ocu-
lares (suspensão)
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. Teve um ensaio exploratório (NCT02245516) e aguarda-se
o início de estudo de fase 2.
MTP-131 péptido mitocondrial
- (Stealth BioTherapeutics Inc.) - péptido
que tem como alvo a cadeia de transporte eletrónico das mitocôndrias pro-
movendo a e%ciência bioenergética pelo que actua como um anti-oxidante.